Силденафила цитрат в природе

(3О -αL -рамнопиранозил-(1→2)О -αL -арабинопиранозил-28О -αL -рамнопиранозил-(1→4)О -βD -глюкопиранозил-(1→6)О -βD -глюкопиранозида хедерагенина) и глицирама (моноаммонийной соли глицирризинового кислоты) с DOI: 10.14258/jcprm.1303099 УДК 547.97.83.1.167.1.142 МОЛЕКУЛЯРНЫЕ КОМПЛЕКСЫ САПОНИНОВ ПЛЮЩА И СОЛОДКИ С ЦИТРАТОМ СИЛДЕНАФИЛА (ВИАГРОЙ) И ИХ БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ © Л. Для систематизации сведений по биологической активности комплексов изучены их тиотоксическая и аллопатическая активности.

Поэтому в настоящей статье рассмотрено комплексообразование GC и гликозидов 1 и 2 методом масс-спектрометрии с ионизацией электрораспылением.

Формирование комплексов гликозидов 1 и 2 с более сложным составом не установлено.

Таким образом, гликозиды плюща образуют с GA только комплексы состава 1:1.

Ихтиотоксичность SC, GC, гликозидов 1 и 2 и их комплексов против Poecilia reticulata Соединение с, М Время экспозиции (ГГ1 до летального исхода, мин ьи100 БС 0,25 х10-3 На протяжении 120 мин не токсично 1 0,25 х10-3 13,0 1,3 2 0,25 х10-3 На протяжении 120 мин не токсично ОС 0,25 х10-3 На протяжении 120 мин не токсично Комплекс 1-БС По 0,25 х10-3 каждого вещества 21,4 0,2 Комплекс 2-БС По 0,25 х10-3 каждого вещества 42,4 1,5 Комплекс ОС-БС По 0,25 х10-3 каждого вещества 41,4 7,3 Всхожесть семян Avena sativa L. Влияние SC, GC и их комплекса на всхожесть семян Avena sativa L.

силденафила цитрат в природе-86силденафила цитрат в природе-11силденафила цитрат в природе-6силденафила цитрат в природе-77

Таким образом, в масс-спектрах наблюдается явное преобладание пика тримера среди пиков других ассоциатов GA.

Силденафил (Sil) в виде цитрата является действующим веществом лекарственного препарата виагра, который применяется для лечения эректиль-ной дисфункции [9].

Начато изучение молекулярных комплексов главных тритерпеновых гликозидов плющей а-хедерина (3-0-а-£-рамнопиранозил-(1^2)-0-а-^-арабинопиранозид хедерагенина, гликозид 1) и хедерасапонина С (3-0-а-£-рамнопиранозил-(1^2)-0-а-£-арабинопиранозил-28-0-а-£-рамнопиранозил-(1^4)-0-Р-£-глюкопиранозид хедерагенина, гликозид 2) [6]. HOOCÍ0 л29 NH® и© co O^ HO HO 23 OH HO OH Гликозид 1: R=H Гликозид 2: R=^p Glcí-(6^1)-p Glcí-(4^1)-a Rha J, GC h2c- ho—c- I h2c- -cooh -cooh cooh so2—n n—ch3 SC Недавно были получены и УФ- и ИК-спектроскопически охарактеризованы комплексы GC и гликозидов 1 и 2 с цитратом силденафила (SC) [7, 8].

Комплекс GC и SC получали смешиванием по 0,1 ммоль веществ с 25 мл 70% водного раствора этанола. Масс-спектры получены на спектрометре Bruker Daltonics micr OTOF-Q с прямым вводом пробы, ионизация электроспреем, детектирование отрицательных и положительных ионов в интервале от 50 до 3000 Да с точностью не менее 1*10-2 Да. Рыб (по 10 штук) помещали в 0,25-10-3 М растворы индивидуальных гликозидов, а также в их комплексы, содержащие по 0,25-10-3 М каждого из компонентов.

Для прямого ввода взяты растворы веществ в ацетонитриле (фирма «Merck», квалификация HPLC/MS) в концентрации до 1 мг/мл, скорость ввода не превышала 0,05 мкл/с. Определяли время инкубации ¡щ00, в течение которого происходил 100% летальный исход (табл. Масс-спектры 8С и его смесей с ОС и гликозидами 1 и 2 (БС - цитрат силденафила, БП - силденафил, ОС - моноаммонийная соль глицирризиновой кислоты (глицирам), GA - глицирризиновая кислота, Cit - лимонная кислота) Ион ш/х I % SC [MCit-H]- 191,1 100 [MSC Na] 689,6 2,4 [MSil Na] 497,5 1,2 [MSil H] 475,5 100 [MCit Na] 215,2 3,1 [2MSil H] 949,9 8,8 GC [MGA-2H]2- 410,4 100 [MGA-H]- 821,6 33,2 [MGA-3H]3- 273,3 1,8 [3MGA-2H]2- 1232,9 1,6 [MGA H] 823,8 100 [3Mga 2NH4]2 1252,7 11,8 [5Mga 3NH4]3 1390,0 1,2 [2Mga NH4] 1664,5 1,8 Смесь SC и гяикозида 1 [MCit-H]- 191,1 100 [M1-H]- 749,7 17,6 [MSil-H]- 473,4 4,4 [2M1-H]- 1500,3 0,6 [M1 MCit-H]- 941,7 4,8 [MSil H] 475,5 100 [MCit K] 231,3 0,3 [M1 Na] 773,8 0,8 [MSC Na] 689,6 0,7 [2MSil H] 949,9 2,6 [M1 MSil H] 1226,2 0,03 Смесь SC и гяикозида 2 [MCit-H]- 191,1 100 [MSil-H]- 473,4 27,3 [M2-H]- 1219,9 3,2 [MSil H] 475,5 100 [MSC Na] 689,6 0,6 [2MSil H] 949,9 5,5 [M2 Na] 1244,1 0,3 [M2 MSil H] 1696,5 0,01 Смесь SC и GC [MSil-H]- 473,4 2,7 [MGA-2H]2- 410,4 100 [MCit-H]- 191,1 1,0 [MGA MCit-H]- 1013,7 1,2 [3Mga-2H]2- 1232,9 1,3 [MGA MSil-H]- 1295,9 0,8 [MSC Na] 689,6 1,4 [MSil H] 475,5 100 [MCit Na] 215,2 26,3 [MGA H] 823,8 1,0 Таблица 2.